【菜鸟博士文献学习】“沙海淘金”配体垂钓法实现中药中神经氨酸酶抑制剂的快速 发现

Rapid identification and isolation of neuraminidase inhibitors from mock strawberry

(Duchesnea indica Andr.) based on ligand fishing combined with HR-ESI-Q-TOF-MS

神经氨酸酶抑制剂(NAIs)是抵抗流感感染的主要抗病毒药物。在这项研究中,开发了一种配体捕捞方案以使用神经氨酸酶固定化磁珠(NA-MB)筛选NAI。在验证了NA-MB与包含NA抑制剂和非抑制剂的人工混合物的可行性后,将开发的配体捕捞方案用于从印度ches草的粗提物中筛选NAI 。从印度D的正丁醇(n -BuOH)提取物中鉴定出二十四种NA结合化合物。高效液相色谱结合四极杆飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS)作为潜在的NAI,并辅以化合物结构鉴定(CSI):FingerID,包括12种鞣花单宁,4种brevifolin衍生物,3种鞣花酸衍生物和4种类黄酮。其中,分离了9种化合物,并测试了产气荚膜梭状芽孢杆菌和对奥司他韦敏感且耐药的A型流感病毒株对NA的体外NA抑制活性。结果表明,化合物B23在奥司他韦敏感和耐药病毒NA中均具有NA抑制活性,最大抑制浓度(IC 50)值的一半分别为197.9和125.4μmol/ L。此外,B23可以明显降低Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞中浓度为40和200μmol/ L的奥司他韦敏感性和耐药性病毒的复制。

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