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关键词 BCRP P-gp MRP 质谱定量
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使用基于 LC-MS/MS 的靶向蛋白质组学监测 ABC 转运蛋白在耐药性发展中的表达模式。
Cancer Management and Research (IF 3.602) Pub Date : 2018-08-23 ,DOI:10.2147/cmar.s164766
Fanqi Meng,Le Zou,Tengyu Zhang,Lei Jiang,Yao Ding,Peng Yu,Jie Peng
转运蛋白）的过表达，主要包括通透性糖蛋白（P-gp）、多药耐药（MDR）相关蛋白 1（MRP1）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP），是其中之一。 MDR 发展的主要原因，直接导致化疗失败。然而，目前在 MDR 相关研究中使用的大多数检测方法都是定性或半定量的，而不是定量的。因此，不同实验的测量标准并不统一。此外，关于药物对ABC转运蛋白的诱导作用的研究也存在许多相互矛盾的结果。因此，有必要建立P-gp、MRP1和BCRP的定量检测方法，研究耐药机制。方法 …
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筛选P-gp，MRP1和BCRP调节剂的细胞模型和体外分析。
Molecules (IF 4.927) Pub Date : 2017-04-12 ,DOI:10.3390/molecules22040600
Mariline Gameiro,Renata Silva,Carolina Rocha-Pereira,Helena Carmo,Félix Carvalho,Maria de Lourdes Bastos,Fernando Remião
和活性水平受到抑制剂，诱导剂和/或活化剂的存在的调节。用已知的和新合成的P-糖蛋白（P-gp）诱导剂和/或活化剂进行的体外，离体和体内研究表明，这些转运机制在减少潜在有害化合物的全身暴露和特定组织通路方面是有用的。本文重点介绍参与多药耐药性的主要ABC转运蛋白[P-gp，多药耐药相关蛋白1（MRP1）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）]在毒理学相关组织中表达，例如血脑屏障，心血管系统，肝，肾和肠。此外， …
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用于筛选 P-gp、MRP1 和 BCRP 调节剂的细胞模型和体外试验
Molecules (IF 4.927) Pub Date : 2017-04-08 ,DOI:10.3390/molecules22040600
Mariline Gameiro, Renata Silva, Carolina Rocha-Pereira, Helena Carmo, Félix Carvalho, Maria Bastos, Fernando Remião
依赖性外流。它们的表达和活性水平受抑制剂、诱导剂和/或激活剂的存在调节。使用已知和新合成的 P-糖蛋白 (P-gp) 诱导剂和/或激活剂进行的体外、离体和体内研究表明，这些转运机制在减少潜在有害化合物的全身暴露和特定组织通路方面的有用性。本文重点介绍与多药耐药有关的主要 ABC 转运蛋白 [P-gp, 多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP)] 在具有毒理学相关性的组织中表达，例如血脑屏障、心血管系统 …
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人类模型 RPTEC/TERT1 是评估肾脏药物流出的相关模型吗？
Fundamental & Clinical Pharmacology (IF 2.747) Pub Date : 2020-11-13 ,DOI:10.1111/fcp.12631
Sonia Saib, Sophie Hodin, Zhiguo He, Olivier Delézay, Xavier Delavenne
模型相比，通过免疫荧光和液相色谱 – 高分辨率质谱 (LC-HRMS) 的相对定量评估了几种 ABC 转运蛋白的表达。最后，进行双向转运研究以评估转运蛋白的功能和模型区分几种药物的能力。RPTEC/TERT1 模型形成了一个紧密的结构 (192 Ω.cm 2) 经细胞旁通透性测定证实。蛋白质组学分析和免疫荧光染色显示了几种 ABC 转运蛋白的表达。然后，在本研究中，阿哌沙班的主动外排仅证实了 P-gp 的功能。此外，RPTEC/TERT1 …
P-gp 和 BCRP 对大鼠 PET 成像评估的肺部药物处置的影响
Journal of Controlled Release (IF 11.467) Pub Date : 2022-07-08 ,DOI:10.1016/j.jconrel.2022.06.065
Severin Mairinger, Irene Hernández-Lozano, Thomas Filip, Michael Sauberer, Mathilde Löbsch, Johann Stanek, Thomas Wanek, Johannes A. Sake, Thomas Pekar, Carsten Ehrhardt, Oliver Langer
6 倍，p < 0.0001）增加。类似地，[ 11 C]厄洛替尼的脑吸收显着（4.5倍，p < 0.0001) 当 P-gp 和 BCRP 活性均受损时增加。对于[ 11 C]tariquidar，组间AUC肺的差异指向与[ 11 C]厄洛替尼相似的方向，但不太明显并且缺乏统计学意义。我们的研究证明了肺中的功能性 P-gp 和 BCRP 在体内的活性，并进一步表明 P-gp 和 BCRP 在限制模型 …
LC-MS / MS方法在使用QconCAT技术同时定量人类肠道转运蛋白绝对丰度中的应用
Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis (IF 3.571) Pub Date : 2015-02-27 ,DOI:10.1016/j.jpba.2015.02.043
M.D. Harwood,B. Achour,M.R. Russell,G.L. Carlson,G. Warhurst,A. Rostami-Hodjega
验。采用液相色谱-串联质谱联用（LC-MS / MS）和定量串联（QconCAT）策略提供蛋白质型肽标准品的定量靶向绝对蛋白质组学方法已用于定量ATP1A1（钠/钾-ATPase； Na / K-ATPase），CDH17（人多肽转运蛋白1; HPT1），ABCB1（P-糖蛋白; P-gp），ABCG2（乳腺癌耐药蛋白; BCRP），ABCC2（多药耐药相关蛋白2; MRP2）和SLC51A（在人空肠远端（n …
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阿昔洛韦脑部分布：在血脑屏障处与 P-gp、Bcrp、Mrp2 和 Oat3 的相互作用
European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics (IF 2.569) Pub Date : 2022-02-03 ,DOI:10.1007/s13318-021-00733-w
Yuheng Shan, Yuying Cen, Yanjin Zhang, Ruishu Tan, Jiahua Zhao, Zhiyong Nie, Jiatang Zhang, Shengyuan Yu
UC u,脑）、AUC u,脑与AUC u之比血液（K p.uu.brain），在存在和不存在 elacridar（P-gp/Bcrp 抑制剂，7.5 mg/kg）、tariquidar（P-gp/Bcrp 抑制剂，7.5 mg/kg）、MK571 的情况下进行评估（Mrp2 抑制剂，7.5 mg/kg）、环孢素（P-gp/Bcrp/Mrp2 抑制剂，25 mg/kg）和丙磺舒（Oat3 抑制剂，50 …
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用于打击P-gp / MRP1 / BCRP转运蛋白的萘衍生物
Bioorganic & Medicinal Chemistry (IF 3.461) Pub Date : 2012-12-22 ,DOI:10.1016/j.bmc.2012.12.021
Nicola A. Colabufo,Marialessandra Contino,Mariangela Cantore,Elena Capparelli,Maria Grazia Perrone,Giuseppe Cassano,Giuseppe Gasparre,Marcello Leopoldo,Francesco Berardi,Roberto Perrone
为了研究障碍对P-gp / BCRP /和MRP1转运蛋白活性的作用，已经进行了取代的带有恶唑，噻唑或呋喃基杂核的萘衍生物作为芳基恶唑和-噻唑衍生物的生物等排体。另外，确定萘基团调节这些化合物的P-gp固有活性的作用。 结果表明，相对于先前在我们的SAR研究中表征的先导化合物，所有萘衍生物均具有可比的P-gp活性，但对BCRP和MRP1泵的活性较低。就内在活性而言，芳基被萘基部分取代会导致P-gp抑制剂， …
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炎症引起 P-gp、BCRP 和 MRP2 功能表达的变化：药物处置的不同模型和后果概述
Pharmaceutics (IF 6.525) Pub Date : 2021-09-23 ,DOI:10.3390/pharmaceutics13101544
Sonia Saib, Xavier Delavenne
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ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白在药物药代动力学中起关键作用。这些在生理屏障内表达的膜转运蛋白可能是药代动力学变异的来源。ABC 转运蛋白表达和功能的变化可能因此影响底物药物的配置，导致不同的药物暴露。炎症存在于几种急性和慢性疾病中，已被确定为药物转运蛋白表达调节的来源，导致药物反应的变异性。对于治疗指数较窄的药物，其监管可能特别危险。在这种情况下，许多体外和体内模型显示炎症条件下 ABC 转运蛋白的表达和功能上调或下调。尽管如此， …
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药物抑制肝肾 P-gp/BCRP 的临床相关性：国际转运蛋白联盟的观点
Clinical Pharmacology & Therapeutics (IF 6.903) Pub Date : 2022-05-25 ,DOI:10.1002/cpt.2670
Kunal S. Taskar, Xinning Yang, Sibylle Neuhoff, Mitesh Patel, Kenta Yoshida, Mary F. Paine, Kim L.R. Brouwer, Xiaoyan Chu, Yuichi Sugiyama, Jack Cook, Joseph W. Polli, Imad Hanna, Yurong Lai, Maciej Zamek-Gliszczynski
P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 在药物相互作用 (DDI) 和限制药物吸收以及限制具有某些物理化学特性的药物的脑部渗透中的作用是众所周知的。据报道，肠道中药物对 P-gp/BCRP 的抑制会增加对底物药物的全身暴露。以前的国际转运体联盟 (ITC) 的观点讨论了 P-gp/BCRP 在血脑屏障抑制的可行性及其影响。该 ITC 观点详细阐述和讨论了药物的肝肾 P-gp/BC …
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P-gp 和 BCRP 底物在猴、狗和小鼠之间脑渗透的物种差异
Drug Metabolism and Pharmacokinetics (IF 2.041) Pub Date : 2021-10-23 ,DOI:10.1016/j.dmpk.2021.100426
Yasuto Kido, Isamu Nanchi, Yasuyuki Fusamae, Takanobu Matsuzaki, Takanori Akazawa, Hiromi Sawada, Makoto Iwasaki, Kimiko Nishida, Eiichi Tsuchiya, Tomohiko Okuda
在小鼠、食蟹猴和比格犬之间比较了 19 种药物的脑渗透性，包括 P-糖蛋白 (P-gp) 和/或乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 底物。受试化合物在猴和狗中的脑血浆浓度比（K p,brain）显示出良好的相关性，而在非啮齿动物（猴/狗）和啮齿动物（小鼠）之间观察到物种差异。特别是，猴子和狗的 12 种 P-gp 底物中的 7 种化合物的 K p,brain值（P-gp 敲除小鼠与野生型小鼠的 K p,brain比≥3）在猴子和狗中高 …
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通过模型CHO和HEK293细胞系转运安非他酮及其代谢物
Drug Metabolism Letters Pub Date : 2019-04-30 ,DOI:10.2174/1872312813666181129101507
Lyrialle W. Han, Chunying Gao, Yuchen Zhang, Joanne Wang, Qingcheng Mao
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T1，BCRP，MRP2或P-gp的CHO或HEK293细胞系或质膜囊泡用于细胞或囊泡的摄取和抑制试验。液相色谱-串联质谱（LC-MS / MS）用于定量运输活性。结果BUP及其主要活性代谢物被主动转运到过表达OATP1B1，OATP1B3或OATP2B1的CHO或HEK293细胞中。但是，任何OATP转运蛋白的原型抑制剂都根本无法抑制这种细胞活性的吸收。这些化合物也不被OCT1，BCRP，MRP …
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通过模型CHO和HEK293细胞系转运安非他酮及其代谢物。
Drug Metabolism Letters Pub Date : 2019-01-01 ,DOI:10.2174/1872312813666181129101507
Lyrialle W Han,Chunying Gao,Yuchen Zhang,Joanne Wang,Qingcheng Mao
T1，BCRP，MRP2或P-gp的CHO或HEK293细胞系或质膜囊泡用于细胞或囊泡的摄取和抑制试验。液相色谱-串联质谱（LC-MS / MS）用于定量运输活性。结果BUP及其主要活性代谢物被主动转运到过表达OATP1B1，OATP1B3或OATP2B1的CHO或HEK293细胞中。然而，任何OATP转运蛋白的原型抑制剂都根本不能抑制这种细胞活性的吸收。这些化合物也不被OCT1，BCRP，MRP …
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P-gp和Bcrp作为脑外排转运蛋白对鼠脑中[18 F] FPEB摄取的影响。
SYNAPSE (IF 2.537) Pub Date : 2019-07-25 ,DOI:10.1002/syn.22123
Ki-Hye Jung,Se Jong Oh,Kyung Jun Kang,Sang Jin Han,Kyung Rok Nam,Ji Ae Park,Kyo Chul Lee,Yong Jin Lee,Jae Yong Choi
FPEB的大脑摄取是否受到P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（Bcrp）作为啮齿动物外排转运蛋白的影响。为了评估这种可能的调节，在这些转运蛋白的药理或遗传消融的动物模型中进行了正电子发射断层扫描研究。与对照条件相比，当用tariquidar阻断P-gp时，[18 F] FPEB的大脑摄取增加了8％-12％。在P-gp基因敲除小鼠中，例如Mdr1a / b（-/-）和Mdr1a / b（-/-）Bcrp1（-/- …
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P-gp和BCRP的双重抑制可提高啮齿类动物口服Topotecan的生物利用度。
Pharmaceutics (IF 6.525) Pub Date : 2021-04-15 ,DOI:10.3390/pharmaceutics13040559
Jaeok Lee, Jiyeon Kang, Na Yun Kwon, Aneesh Sivaraman, Ravi Naik, So Young Jin, A Reum Oh, Jae-Ho Shin, Younghwa Na, Kyeong Lee, Hwa Jeong Lee
已经对P-糖蛋白（P-gp）抑制进行了研究，以克服癌症化学疗法中的多药耐药性，但由于低/毒性作用而在临床试验中失败。最近，已经研究了转运蛋白和天然衍生物的双重调节以克服该限制。在以前的研究中，我们研究了天然来源的P-gp抑制剂在体外和体内对乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的抑制作用。P-gp抑制剂增加了抗癌药物拓扑替康（TPT）（P-gp和BCRP的底物，尽管对BCRP具有更高的亲和力）在过量表达BCR …
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SMS调节Caco-2细胞中P-gp和MRP2的表达和功能。
Cell Biology and Toxicology (IF 6.819) Pub Date : 2016-07-09 ,DOI:10.1007/s10565-016-9348-7
Guiying Jin,Yang Li,Yuwen Zhu,Lisha Du,Junkai Yan,Qing Yang
细胞中特殊的膜蛋白家族。在Caco-2细胞中通过siRNA特异性抑制SMS1或SMS2显着降低了P-糖蛋白（P-gp）和多药耐药蛋白2（MRP2）的表达和功能，而不是其他药物转运蛋白MRP1，MRP3，PEPT1，OATP2B1，和BCRP。在稳定的SMS1过表达的Caco-2细胞系中，P-gp和MRP2的表达水平以及转录因子孕烷X受体（PXR）的表达上调，并且信号通路janus蛋白酪氨酸激酶2（ …
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DMARDs在自身免疫性疾病治疗中对P-gp，MRPs，BCRP的表达和功能的影响。
Biomedicine & Pharmacotherapy (IF 7.419) Pub Date : 2018-07-20 ,DOI:10.1016/j.biopha.2018.06.015
Yi-Jin Wu,Chun Wang,Wei Wei
的ATP能量依赖型跨膜蛋白，其主要功能是利用ATP水解产生的能量将结合到质膜上的底物转移。该家族还与多种疾病中的多药耐药性（MDR）密切相关。在ABC转运蛋白中，P-糖蛋白（P-gp），多药耐药相关蛋白（MRP）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）是与MDR相关的主要成员。目前，已经在癌症中对这些转运蛋白在治疗失败中的作用进行了广泛的研究和综述。但是，它们很少在自身免疫性疾病（AID）中描述。AID是一组病因不明的慢性炎症性疾病。援助’ …
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恩曲他滨是MATE1的底物，但不是OCT1，OCT2，P-gp，BCRP或MRP2转运蛋白的底物。
Xenobiotica (IF 1.997) Pub Date : 2016-04-06 ,DOI:10.3109/00498254.2016.1158886
Josef Reznicek,Martina Ceckova,Lukas Cerveny,Fabian Müller,Frantisek Staud
起药代动力学药物-药物相互作用（DDI）的潜力。这项研究的目的是调查药物转运蛋白P-gp（ABCB1），BCRP（ABCG2），MRP2（ABCC2），OCT1（SLC22A1），OCT2（SLC22A2）或MATE1（SLC47A1）是否可以介导恩曲他滨的主动跨细胞转移。 2.我们在稳定表达P-gp，BCRP，MRP2，OCT1，OCT2和/或MATE1的MDCK细胞极化单层中进行转运测定。在研 …
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缺氧可通过抑制MRP1和P-gp的表达并增强MRP1和P-gp阻滞剂的化学增敏作用来削弱非小细胞肺癌对阿霉素的耐药性。
Cellular Oncology (IF 7.051) Pub Date : 2016-06-15 ,DOI:10.1007/s13402-016-0285-5
Yu-Lun Chen,Tsung-Ying Yang,Kun-Chieh Chen,Chieh-Liang Wu,Shih-Lan Hsu,Chi-Mei Hsueh
药蛋白1（MRP1）和P-糖蛋白（P-gp）在NSCLC细胞对阿霉素（DOX）耐药中的作用，以及MRP1和P-经DOX处理的NSCLC细胞上的gp阻滞剂。 方法在不存在或存在MK571的情况下，在5种不同的NSCLC衍生细胞系（亲本CH27，A549，H1299，H460和DOX抗性CH27）中评估了DOX对细胞存活，DOX外排以及MRP1和P-gp表达的影响。常氧和低氧条件下的MRP1抑制剂）或维拉帕米（P-gp抑制剂）。 …
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ATP结合盒蛋白BCRP，MRP1和P-gp在人脐带中的表达和定位。
Xenobiotica (IF 1.997) Pub Date : 2015-09-25 ,DOI:10.3109/00498254.2015.1091118
Zoe Riches,Gurinder Walia,Jacob M Berman,Tricia E Wright,Abby C Collier
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胎儿单元之间分配物质方面发挥作用。在这里，我们确定了ATP结合盒（ABC）转运蛋白BCRP（ABCG2），P-gp（ABCB1）和MRP1（ABCC1）在人脐带中的表达和定位。 2.在25/25个样本中检测到BCRP和MRP1的mRNA，而在5/25样本中检测到P-gp。相对于18S而言，BCRP，MRP1和P-gp的ABC转运蛋白mRNA表达分别为25.6±0.3、26.5±0.6和22.2±0 …
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5-氧-六氢喹啉衍生物作为P-gp，MRP1和BCRP转运蛋白的调节剂，可克服癌细胞中的多药耐药性
Toxicology and Applied Pharmacology (IF 4.46) Pub Date : 2018-11-02 ,DOI:10.1016/j.taap.2018.10.025
Sara Ranjbar,Ruttiros Khonkarn,Alexis Moreno,Hélène Baubichon-Cortay,Ramin Miri,Mehdi Khoshneviszadeh,Luciano Saso,Najmeh Edraki,Pierre Falson,Omidreza Firuzi
中包括P-糖蛋白（P-gp / ABCB1），多药耐药相关蛋白1（MRP1 / ABCC1）和乳腺癌的耐药性蛋白（BCRP / ABCG2）。这些转运蛋白的调节剂可能有助于克服MDR。此外，利用附带敏感性（CS）可能是有效治疗癌症的另一种方法。十二个新颖的5-氧代-六氢喹啉衍生物在C 4处具有不同的芳族取代基，而在C 3处具有2-吡啶基烷基羧酸酯取代基合成并通过流式细胞术测定过表达的P-gp，MR …
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P-gp / ABCB1和BCRP / ABCG2在胎盘和胎儿中的表达和功能更新。
Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology (IF 4.936) Pub Date : 2018-07-17 ,DOI:10.1080/17425255.2018.1499726
Lyrialle W Han,Chunying Gao,Qingcheng Mao
P-gp和BCRP在主要是人，小鼠，大鼠和豚鼠的胎盘和胎儿中的表达和功能进行综述。专家意见：尽管跨物种的胎盘和胎儿组织中P-gp和BCRP的表达和功能有许多共性，但表达水平和时间变化却存在明显差异。需要进一步的研究以量化这些转运蛋白的蛋白质丰度，并在功能上评估其在各个妊娠阶段的活性。结合种间差异的知识和所运输药物的分数的概念，我们可以更好地预测这些运输工具对胎儿药物暴露的影响程度。 …
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riociguat与直接口服抗凝剂的P-gp和BCRP转运蛋白介导的药物相互作用的体外评估。
Fundamental & Clinical Pharmacology (IF 2.747) Pub Date : 2019-08-14 ,DOI:10.1111/fcp.12504
Elodie Jacqueroux,Clément Mercier,Victor Margelidon-Cozzolino,Sophie Hodin,Laurent Bertoletti,Xavier Delavenne
H）。riociguat和DOACs的药代动力学受外排转运蛋白（例如P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP））的影响。这项工作旨在使用体外模型评估riociguat与DOACs的P-gp和BCRP介导的药物相互作用。在不存在和存在浓度增加的瑞奥西（（0.5-100μm）的情况下，在MDCK-MDR1和MDCK-BCRP模型中研究了阿哌沙班和利伐沙班的双向渗透性。随后将计算出的流出比用于确 …
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TGF-β1通过HOTAIR / miR-145轴升高肝细胞癌中的P-gp和BCRP。
Biopharmaceutics & Drug Disposition (IF 1.831) Pub Date : 2019-01-31 ,DOI:10.1002/bdd.2172
Jiehong Kong,Yajing Qiu,Yuan Li,Hongjian Zhang,Weipeng Wang
45表达降低。然后，探索了miR-145在P-gp和BCRP表达中的调控作用。结果表明，miR-145通过与P-gp和BCRP的3′-非翻译区（3′-UTR）结合而抑制了P-gp和BCRP蛋白的表达。总之，我们的研究揭示了一种新的机制，该机制解释了TGF-β1诱导的肝癌MDR通过经由SMAD4 / HOTAIR / miR-145轴上调P-gp和BCRP。 …
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PI3K亚基P110α和P110β是克服癌症中P-gp和BCRP介导的MDR的潜在靶标。
Molecular Cancer (IF 41.444) Pub Date : 2020-01-17 ,DOI:10.1186/s12943-019-1112-1
Lei Zhang,Yidong Li,Qianchao Wang,Zhuo Chen,Xiaoyun Li,Zhuoxun Wu,Chaohua Hu,Dan Liao,Wei Zhang,Zhe-Sheng Chen
介导了MAPK的下调。 P-gp和BCRP。GSK-2110183对AKT的抑制作用表明P-gp和BCRP的下调与广义AKT失活无关。进行了免疫荧光，免疫沉淀，MTT，流式细胞术和JC-1染色分析，以研究癌细胞中P-gp和BCRP介导的MDR逆转。还使用ATPase分析和结构分析来分析BAY-1082439特异性靶向PI3K110α和110β并非特异性影响P-gp和BCRP的潜在机制。结果通过同时 …
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p-gp/abcb1 和 bcrp/abcg2 在胎盘和胎儿中的表达和功能的更新
Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology (IF 4.936) Pub Date : 2018-08-03 ,DOI:10.1080/17425255.2018.1499726
Lyrialle W. Han, Chunying Gao, Qingcheng Mao
2018 年 2 月）对主要人类、小鼠、大鼠和豚鼠胎盘和胎儿中 P-gp 和 BCRP 表达和功能的综合文献综述。专家意见：虽然跨物种的胎盘和胎儿组织中 P-gp 和 BCRP 的表达和功能有许多共性，但在表达水平和时间变化方面存在明显差异。需要进一步的研究来量化这些转运蛋白的蛋白质丰度，并从功能上评估它们在不同妊娠阶段的活动。结合种间差异的知识和药物转运分数的概念，我们可以更好地预测这些转运蛋白对胎儿 …
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正常血液-睾丸屏障和原发性睾丸肿瘤中药物外排泵，P-gp，BCRP，MRP1和MRP2的分布。
European Journal of Cancer (IF 10.002) Pub Date : 2004-09-03 ,DOI:10.1016/j.ejca.2004.05.010
J Bart,H Hollema,H J M Groen,E G E de Vries,N H Hendrikse,D T Sleijfer,T D Wegman,W Vaalburg,W T A van der Graaf
P-gp，MRP1，MRP2和BCRP以及血管因子VIII抗体进行半定量评分。在正常的睾丸中，P-gp和BCRP由肌样细胞和腔内毛细血管内皮壁强烈表达，P-gp也由Leydig细胞表达。在Sertoli细胞的基底侧和Leydig细胞上观察到MRP1。MRP2仅由肌样细胞弱表达。精原细胞瘤和非精原细胞瘤表达P-gp和/或BCRP和/或MRP1，淋巴瘤强烈表达P-gp，弱表达BCRP，而MRP1不表达 …
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bEnd3细胞的细胞旁紧密性和外排转运蛋白P-gp和BCRP的功能性表达。
Neurological Research (IF 2.529) Pub Date : 2018-04-24 ,DOI:10.1080/01616412.2018.1460701
Shu Yang,Hong Jin,Zhigang Zhao
了外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的细胞旁紧密性和功能性表达，证明其是一种有用的BBB模拟生物系统和药理研究。方法通过RT-PCR和Western blot验证P-gp，BCRP和紧密连接蛋白occludin，claudin-5和ZO-1的存在。通过测量亲水性标记路西法黄的渗透性来评估bEnd3单层的紧密度。通过使用若丹明123（R123）作为P-gp底物和维拉帕米作 …
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用 PET 成像评估 P-gp 和 BCRP 在控制双底物的大脑分布和胆汁排泄方面的功能冗余
Pharmaceutics (IF 6.525) Pub Date : 2021-08-18 ,DOI:10.3390/pharmaceutics13081286
Irene Hernández-Lozano, Severin Mairinger, Alexander Traxl, Michael Sauberer, Thomas Filip, Johann Stanek, Claudia Kuntner, Thomas Wanek, Oliver Langer
P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐药蛋白 (BCRP) 共定位于血脑屏障，在那里它们显示出功能冗余以限制双 P-gp/BCRP 底物药物的脑分布。我们使用正电子发射断层扫描 (PET) 和代谢稳定的 P-gp/BCRP 底物 [ 11 C] tariquidar、[ 11 C] 厄洛替尼和 [ 11 C] elacridar 来评估是否存在与 BBB 相似的功能冗余肝脏，其中两种转运蛋白都介导药物的胆汁排泄。野生型、Abcb1a/b …
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P-gp (Mdr1a/1b)、BCRP (Bcrp1) 和 P-gp/BCRP 抑制剂对伊马替尼体内吸收、分布、代谢和排泄的影响。
Investigational New Drugs (IF 3.651) Pub Date : 2008-05-01 ,DOI:10.1007/s10637-008-9138-z
Roos L Oostendorp,Tessa Buckle,Jos H Beijnen,Olaf van Tellingen,Jan H M Schellens
和泮托拉唑都显着增加了口服伊马替尼在野生型和 P-gp/BCRP 基因敲除小鼠中的 AUC。这种较低的清除率不是由于胆汁排泄的（进一步）减少。粪便排泄在 P-gp 和 P-gp/BCRP 敲除小鼠中显着减少，但在 BCRP 敲除小鼠中没有，而与单个 P-gp 或 BCRP 敲除或野生小鼠相比，P-gp/BCRP 敲除小鼠的脑渗透显着更高。型老鼠。总之，与代谢消除相比，P-gp