西妥昔单抗药理毒理:
药效学
体内体外研究匀表明,西妥昔单抗可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其调亡。在体外,本品能抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻止内皮细胞的移动。在体内,本品可以抑制肿瘤细胞血管生成因子的表达一减少肿瘤血管的新生和转移。
免疫原性
单克隆嵌合抗体进入人体内引发抗原抗体反应。从而产生人抗嵌合抗体,但有过HACA 产生过程的数据有限。在所有已进行的目标适应症的研究中,3.7%的患者检测到了HACA的滴度,其发生率为0%-8.5%。尚无HACA中和西妥昔单抗的结论性数据。HACA的产生与超敏反应或其它不良反应的发生无关。
临床疗效
通过免疫组化方法检测肿瘤组织的EGFR表达。如果检测到一个染色细胞,即认定该细胞为EGFR阳性。已有的临床实验中,约80%的转移性结直肠癌患者经筛查为EGFR阳性,适应症用西妥昔单抗进行治疗。尚无本品对EGFR阴性肿瘤患者的有效性及安全性数据。在欧洲和美国已进行了两项西妥昔单抗与伊立替康联合用药的临床实验。共有365个近期经含伊立替康细胞毒治疗失败的EGFR阳性的转移性直肠癌患者入选,其KPS不低于60。但在接受联合治疗后,大部分患者的KPS都大于等于80。
艾美捷西妥昔单抗Cetuximab化学性质:
Purity/Purification
98.00%
Form/Format
Solid. Powder
Solubility
<1mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble
Formula
C107H179N35O36S7
CAS Number
205923-56-4
Target & IC50
EGFR: ic50 0.147nM (Kd, Fixed A431 cells)
Soluble EGFR: ic50 0.201nM (Kd)
Preparation and Storage
Store at -20 degree C for 3 years powder
-80 degree C for 2 years in solvent
Other Notes
Small volumes of Cetuximab, inhibitor vial(s) may occasionally become entrapped in the seal of the product vial during shipment and storage. If necessary, briefly centrifuge the vial on a tabletop centrifuge to dislodge any liquid in the container`s cap. Certain products may require to ship with dry ice and additional dry ice fee may apply.
艾美捷西妥昔单抗Cetuximab文献参考:
Gustafsson H,A Kale,A Dasu,等。西妥昔单抗治疗小鼠模型头颈部肿瘤的EPR血氧饱和度测定[J]。细胞生物化学和生物物理学,2017,75(3-4):299-309。
Huang S M,Bock J M,Harari P M.用C225阻断表皮生长因子受体调节头颈部鳞状细胞癌的增殖、凋亡和放射敏感性1[J]。《癌症研究》,1999,59(8):1935-1940。
Mazzarella L,Guida A,Curigliano G.Cetuximab治疗非小细胞肺癌[J]。生物治疗专家意见,2018:14712598.2018.1452906。
H、 Gustafsso,A,et al.西妥昔单抗治疗小鼠模型头颈部肿瘤的EPR血氧饱和度[J]。细胞生物化学与生物物理学,2017。
以上,就是有关艾美捷西妥昔单抗Cetuximab的相关介绍。